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替诺福韦(Tenofovir),化学名是(R)-9-(2-磷酸甲氧基丙基)-腺嘌呤是一种新型的开环核苷酸类逆转录酶抑制剂,是一种酯类前药口服吸收后迅速转变成替诺福韦。美国FDA在2001年和2008年分别批准其用于艾滋病(HIV)和慢性乙型肝炎(HBV)的治疗。
为了研究替诺福韦的有关物质,合成了3个有关化合物,建立了替诺福韦RP-HPLC分离条件(以AgilentZORBAXSB-C18为色谱柱,以甲醇-0.02mol/L磷酸二氢钾为流动相梯度洗脱,检测波长为260nm)。结果显示替诺福韦有3种潜在的有关物质。所建立的分析方法准确度高,重复性好,适用于替诺福韦有关物质的含量检测。
艾滋病病毒简称HIV,是一种能攻击人体免疫系统的病毒。它把人体免疫系统中最重要的T4淋巴细胞作为攻击目标,大量吞噬、破坏T4淋巴细胞,从而破坏人的免疫系统,最终使免疫系统崩溃,使人体因丧失对各种疾病的抵抗能力而发病并死亡。科学家把这种病毒叫做“人类免疫缺陷病毒”。这种病毒终生传染。
人类致病性病毒有150种以上,可分为DNA和RNA两大类。危害性极大的疾病有艾滋病、病毒性肝炎、流感、麻疹、腮腺炎、脊髓灰质炎、狂犬病、流行性出血热、疱疹、疱疹性脑炎及眼角膜炎等。
核苷类抗病毒药物作为病毒类疾病的主要治疗药物,也是目前临床上治疗艾滋病、肝炎、疱疹等病毒性疾病的主要治疗药,具有低毒、高效、广谱抗病毒活性等特点。它不仅能抑制病毒复制所需酶的合成,而且能作为底物类似物参与竞争,渗合进入病毒复制的DNA中,阻断DNA链的延长,从而抑制病毒复制。近年以来,国内外阿昔洛韦、拉米夫定等高效低毒抗病毒药物的成功研制,为广大患者带来了福音。当然,临床上使用的抗病毒药物仍然存在较大的耐药性以及毒副作用等问题。另外,如乙型肝炎、艾滋病等诸多病毒类疾病仍然不能从根本上得到有效的防治,这些都预示着抗病毒类药物的研究依然是当务之急。